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ⓘ 羟基苯并三唑




羟基苯并三唑
                                     

ⓘ 羟基苯并三唑

羟基苯并三唑 (HOBt),白色晶体,苯并三唑的1 N -羟基取代衍生物。常用作多肽合成中的外消旋化抑制剂。经典方法用DCC脱水缩合制肽时,由于DCC活性很高,常使底物的手性中心无法在产物中很好地保持。一般加入羟基苯并三唑等助剂以降低活化酯的活性,从而抑制外消旋化。详见多肽合成一文。

羟基苯并三唑通常都是以单水合物结晶(~11.7%水,重)出售的。无水羟基苯并三唑有爆炸性,使用时需注意。

                                     

1. 参考文献

  • J. C. Sheehan, G. P. Hess. A New Method of Forming Peptide Bonds. J. Am. Chem. Soc. 1955, 77: 1067–1068. doi:10.1021/ja01609a099.
  • W. König, R. Geiger. Eine neue Methode zur Synthese von Peptiden: Aktivierung der Carboxylgruppe mit Dicyclohexylcarbodiimid unter Zusatz von 1-Hydroxy-benzotriazolen. Chem. Ber. 1970, 103: 788–798. doi:10.1002/cber.19701030319.